17-AAG
产品名称： 17-AAG
英文名称： 17-AAG
产品编号： 51208ES
产品价格： 询价
产品产地： Yeasen
品牌商标： Yeasen
更新时间： 2026-05-28T11:33:21
使用范围： null
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产品介绍
17-AAG又称为Tanespimycin、CP 127374，是一种有效的Hsp90抑制剂（IC50=5 nM）。17-AAG作用于肿瘤细胞Hsp90的亲和力比作用于正常细胞中Hsp90亲和力高100倍，另外，17-AAG还能抑制Akt活化及HER2、ErbB2表达。17-AAG抑制多种癌细胞生长，如神经胶质瘤细胞等，在体内外表现出明显的抗肿瘤活性。另外，17-AAG与大量抗癌药如UCN-01，依托泊苷(etoposide)，顺铂(cisplatin)显示协同作用。
17-AAG是格尔德霉素(geldanamycin)的半合成类似物，具有更低的体内毒性和更强的稳定性，目前已用于乳腺癌等疾病Phase II研究阶段。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
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CAS 号（CAS NO.）
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75747-14-7
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英文别名（English Synonym）
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Tanespimycin, CP 127374, KOS-953, NSC 330507, CNF-101, GLD-36, BMS 722782
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中文名称（Chinese Name）
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坦螺旋霉素
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靶点（Target）
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Hsp90
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研究领域（Research Field）
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Antibiotic
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分子式（Formula）
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C31H43N3O8
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分子量（Molecular Weight）
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585.69
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外观（Appearance）
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紫色固体
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纯度（Purity）
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≥98%
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溶解性（Solubility）
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溶于DMSO：≥50 mg/mL，必要时需超声加热（~45ºC）助溶
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结构式（Structure）
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细胞实验（体外实验）
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1）为检测肿瘤细胞中Hsp90对17-AAG的亲和力，10μM 17-AAG分别用于抑制肿瘤细胞和正常细胞Hsp90活性，17-AAG作用于肿瘤细胞Hsp90的亲和力比作用于正常细胞中Hsp90亲和力高100倍。[2]
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动物实验（体内实验）
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体内研究中，给小鼠腹腔注射（i.p.）17-AGG（75 mg/kg/day），17-AGG以剂量依赖的方式抑制移植瘤的生长。[3]
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产品特色
参考文献
[1] Schulte et al. The benzoquinone ansamycin 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin binds to HSP90 and shares important biologic activities with geldanamycin. Cancer Chemother Pharmacol. 42(4):273-279(1998).
[2] Kamal A, et al. A high-affinity conformation of Hsp90 confers tumour selectivity on Hsp90 inhibitors. Nature 425: 407-410 (2003).
[3] Basso AD, et al. Ansamycin antibiotics inhibit Akt activation and cyclin D expression in breast cancer cells that overexpress HER2. Oncogene 21: 1159-1166 (2002).
[4] Jia W, et al. Synergistic antileukemic interactions between 17-AAG and UCN-01 involve interruption of RAF/MEK- and AKT-related pathways. Blood. 102(5):1824-32(2003).
[5] Qing Y, et al. Synergism between Etoposide and 17-AAG in Leukemia Cells: Critical Roles for Hsp90, FLT3, Topoisomerase II, Chk1, and Rad51. Clin Cancer Res, 13:1591-1600(2007)
[6] Vasilevskava et al. Quantitative effects on c-Jun N-terminal protein kinase signaling determine synergistic interaction of cisplatin and 17-allylamino-17-demethoxygeldanamycin in colon cancer cell lines. Mol Pharmacol 65(1):235-43(2004).
[7] Zsebik B, et al. Hsp90 inhibitor 17-AAG reduces ErbB2 levels and inhibits proliferation of the trastuzumab resistant breast tumor cell line JIMT-1. Immunology Letters 104(1–2): 146–155(2006).
存储条件
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。